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用法用量有何不同？
氯吡格雷为P2Y12受体拮抗剂，为无活性前体药物，需经肝脏活化。通过选择性不可逆地抑制血小板ADP受体而阻断P2Y12依赖激活的血小板膜糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa复合物，有效减少ADP介导的血小板激活和聚集。半衰期为6小时，常规剂量起效时间为2～8小时。主要用于近期心肌梗死患者、与阿司匹林联合用于ACS患者（包括支架植入后）、预防动脉粥样硬化血栓形成事件及对阿司匹林禁忌患者。用法用量非ST段抬高型急性冠状动脉综合征：口服，单次负荷剂量mg，以后75mgqd，推荐联合阿司匹林，不超过mg/日；急性ST段抬高型心肌梗死：75岁以上不使用负荷剂量，至少用药4周；冠状动脉药物支架术后：75mgqdpo，至少1年，建议与阿司匹林联用。替格瑞洛为新型P2Y12受体拮抗剂，为非前体药，无需经肝脏代谢激活即可直接起效，直接作用于血小板ADP受体。常规剂量起效时间为30分钟至4小时，平均半衰期为7.2小时。与氯吡格雷相比，其特点为起效快、抗血小板作用强且可逆。因此当使用氯吡格雷出现血小板数量下降后只能输注血小板，而替格瑞洛停药后血小板可以自行恢复。用法用量建议存在缺血高危和有氯吡格雷耐药倾向的STEMI静脉溶栓患者应用替格瑞洛。口服，ACS患者负荷剂量mg，维持剂量90mgbid；高危心肌梗死1年后的患者使用60mgbid。2
临床用药如何选？
基于替格瑞洛治疗给ACS患者带来的获益，国内外的相关指南均推荐替格瑞洛用于ACS患者的抗血小板治疗。在ESC的多部权威指南（年ESCNSTE-ACS指南、年STEMI指南、DAPT指南）中更是指出：只有在不耐受替格瑞洛治疗的患者中才考虑应用氯吡格雷。PLATO研究结果显示，替格瑞洛治疗12个月，在不增加主要出血的情况下，较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡、心肌梗死、脑卒中复合终点事件风险，同时显著降低心血管死亡风险。对于STEMI溶栓后转运PCI患者，PCI术前使用替格瑞洛的血小板抑制效果优于氯吡格雷。对于血栓事件风险相对较高的ACS患者，如糖尿病、慢性肾脏病及复杂冠状动脉病变等，抗血小板治疗首选替格瑞洛（负荷剂量mg，维持剂量90mgbid）与阿司匹林联合应用至少12个月。研究显示，年龄＜75岁的STEMI患者在静脉溶栓后24h内随机接受替格瑞洛mg或氯吡格雷mg负荷剂量，后分别以维持剂量继续治疗。30d内替格瑞洛组患者大出血发生风险非劣于氯吡格雷组，但轻微出血比例高于氯吡格雷组。（▲▼上下滑动查看全部内容）因此建议，对于缺血高危需要使用强效抗血小板药物的患者和存在氯吡格雷耐药倾向的STEMI静脉溶栓患者，如年龄＜75岁，在阿司匹林基础上给予替格瑞洛mg负荷剂量，维持剂量90mgbid；如年龄≥75岁，则使用氯吡格雷75mg，维持剂量75mgqd。3
注意事项
换药建议已接受氯吡格雷负荷剂量的ACS患者，需要换用替格瑞洛时，可给予起始负荷剂量mg，维持剂量90mgbid，不增加出血风险；除非存在严重的不良反应或出血，不建议将替格瑞洛换为氯吡格雷，如需换用，无出血时建议给予～mg负荷剂量。
PLATO研究已证实，替格瑞洛治疗患者的远期预后优于氯吡格雷。从药物经济学的角度分析，相比氯吡格雷，中国ACS患者使用替格瑞洛具有较好的成本-效果。
漏服对策替格瑞洛治疗过程中应尽量避免漏服。漏服1次，并不会影响抗血小板效果，无需补服。
TWICE研究证实，服用替格瑞洛2次/d的患者漏服1次剂量后，24h的IPA（血小板聚集抑制率）仍然高于连续服用氯吡格雷的患者；替格瑞洛漏服1d（连续漏服2次）的IPA值与氯吡格雷漏服1d时相当。
与PPI联用ACS患者接受双联抗血小板治疗时，常合用PPI以减少消化道出血风险。有研究提示，某些PPI可降低氯吡格雷的抗血小板疗效，其原因在于氯吡格雷与PPI均通过CYP2C19代谢，PPI可竞争性抑制氯吡格雷的作用。而替格瑞洛为非前体药物，药物不经CYP2C19酶的代谢途径，联合PPI时不会对替格瑞洛的药代动力学产生显著影响。PLATO及其亚组研究也证实，替格瑞洛联合应用PPI不影响其抗血小板疗效，两者联用是合理且安全的。
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dxy.cn题图站酷海洛参考文献：[1]中国医师协会心血管内科医师分会血栓防治专业委员会,中华医学会心血管病学分会介入学组,中华心血管病杂志编辑委员会.替格瑞洛临床应用中国专家共识[J].中华心血管病杂志,,44(2):-.[2]国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国药师协会.冠心病合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志(电子版),,10(6):1-.[3]陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学(第18版)[M].人民卫生出版社,:.[4]中华医学会心血管病学分会,中华心血管病杂志编辑委员会.非ST段抬高型急性冠状动脉综合征诊断和治疗指南()[J].中华心血管病杂志,,45(5):-.[5]海峡两岸医药卫生交流协会老年医学专业委员会.75岁以上老年抗栓治疗专家共识[J].中国循环杂志,,32(6):-.[6]国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国药师协会.急性ST段抬高型心肌梗死溶栓治疗的合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志(电子版),,11(1):40-61.（▲▼上下滑动查看全部内容）预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇