消化道出血疾病

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TUhjnbcbe - 2022/11/23 21:52:00

心脑血管疾病已经成为我国健康的第一大杀手,很多患有心脑血管疾病的朋友,在急性期都需要吃服用两种抗血小板的药物,称之为双联抗血小板治疗。统计表明,应用双联抗血小板治疗,较阿司匹林单药治疗,可以显著减少心脑血管疾病的复发,如心血管病死亡,心肌梗死,脑梗死,支架内血栓等。

双联抗血板治疗,一般选用阿司匹林和P2Y12受体抑制剂联合应用。目前常用的P2Y12受体抑制剂常用的有氯吡格雷和替格瑞洛2种。很多朋友会提出疑问,到底哪种药物更好一些,我们今天就来聊一聊这方面的问题。

二者在作用机制上有什么不同?

两种药物都是通过抑制P2Y12受体,从而降低血小板的聚集效应,达到减少心脑血管疾病复发的目的。

其中,氯吡格雷为前体药物,所谓的前体药物是指入血后不能直接起作用,需要经过肝细胞色素P酶活化后。才会转变为抑制P2Y12受体的药物,起到抗血小板的作用。

替格瑞洛是一种直接与P2Y12受体可逆性结合的活性药物,不需要肝脏细胞色素P酶的转化可以直接发挥作用。

二者在起效时间上有什么不同?

对于急性心脑血管疾病的朋友们来说,起效时间是非常重要的,氯吡格雷在服用负荷剂量的情况下,需要6~8小时达到最大的抑制效果,当服用达到毫克,起效时间是2~6小时起效,半衰期为6小时。

替格瑞洛由于不需要肝细胞色素,P酶转换,所以起效更快,在负荷剂量的情况下,可在30分钟内发挥显著的抗血小板作用,半衰期为7小时。

二者在药物抵抗发生率上有什么不同?

所谓的药物抵抗是指患病的朋友服药后,出现了药效低反应或者根本没有反应的现象,被称为药物抵抗。由于氯吡格雷是一种前体药物,需要肝脏的细胞色素P酶的转化才可以起作用,因此,当肝脏内这种酶的出现结构上或数量上的异常,就会导致氯吡格雷出现药物抵抗,从而出现常规剂量氯吡格雷无法达到预期的血小板抑制效果。

替格瑞洛不需要细胞色素P酶的转化,可以直接与P2Y12受体可逆性的结合,因此,其抗血小板效果和起效时间都较氯吡格雷要好,而且,其药物抵抗的发生几率要较氯吡格雷低的得多。

二者在出血风险上是否有区别?

研究发现,应用替格瑞洛在预防心脑血管疾病的复发方面,比氯吡格雷更加有效,而且两组大出血的发生率是相似的。所以替格瑞洛比较氯吡格雷联合阿司匹林抗血小板治疗,能更进一步改善心脑血管疾病患者的预后,显著降低了主要不良事件,而且安全性良好,不增加主要的出血风险。

副作用上的区别。

越是需要长时间服用的药物,朋友们就越担心它的副作用。所以,清楚地了解二者的副作用,对于朋友们的药物选择是非常重要的。

氯吡格雷主要的副作用是消化道出血、中性粒细胞减少、腹痛、食欲减退等。

替格瑞洛主要的副作用包括呼吸困难,心动过缓,血肌酐和尿酸水平升高。

两种药物的副作用都不是特别大,不至于引起严重的不良后果。但是均会降低患者服药的适应性,特别是两种药物都具有升高血尿酸的问题,但替格瑞洛升高血尿酸的作用要远高于氯吡格雷,很多患有心脑血管疾病的朋友都合并有尿酸代谢异常,阿司匹林本身就会在一定水平上提升血尿酸,如果再加上替格瑞洛的升尿酸效果,血尿酸水平会大幅度提高。因此对于高尿酸血症或痛风的朋友,尽量不要选择替格瑞洛,以免诱发痛风发作。

两种药物服用的便捷程度有什么不同?

氯吡格雷其与P2Y12受体的结合是不可逆的。每天服用一次就可以达到治疗目的,而替格瑞洛与P2Y12受体的结合是可逆的,因此,一天需要服用两次,才可以达到有效控制心脑血管疾病复发的风险。

虽然只是多服了一次,但是患病的朋友服药便捷程度上是相差很远的,少服一次药物,可以大大减少漏服药物的几率。很多老年人或工作比较忙碌的朋友,非常容易漏服药物,而且替格瑞洛在漏服药物以后,第2次服用需要追加剂量,因此在服用便捷程度上,氯吡格雷要优于替格瑞洛。

从上述6个方面来看。氯吡格雷和替格瑞洛都有各自不同的特点,适用于不同的人群,并没有哪种药物更好的问题。

总结

心脑血管疾病发病率在逐年上升,急性心脑血管疾病通常需要同时服用两种以上的抗血小板药物。通常采取的策略是阿司匹林+P2Y12受体抑制剂。现在常用的P2Y12受体抑制剂有氯吡格雷和替格瑞洛,两种药物各自有自己的不同的特点,适宜不同的人群,并不能说出谁比谁更好。患病的朋友尽量在专业医生的指导下,选择合适的药物应用,才能有效地预防心脑血管疾病的复发,最大程度规避不良反应的发生。

今天的问题就聊到这里,朋友们如果还有其他的疑问,欢迎在留言区留言,我们一起探讨,我是神外医生张伟,我们下次再见。

参考文献

DaviG,PatronoC.Plateletactivationandatherothrombosis[J].NEnglJMed,,(24):-DOI:10./NEJMra.#氯吡格雷#

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